CJC-1295 no DAC (5mg)

CJC-1295 no DAC este un analog sintetic al hormonului eliberator de hormon de creștere (GHRH), conceput pentru a stimula receptorul hipofizar al hormonului eliberator de hormon de creștere (GHRHR), prezentând în același timp o stabilitate metabolică superioară comparativ cu GHRH nativ. Derivat din regiunea biologic activă de 29 de aminoacizi a GHRH uman, peptida include patru substituții țintite de aminoacizi care îmbunătățesc rezistența la degradarea enzimatică, păstrând în același timp afinitatea pentru receptor și semnalizarea fiziologică a acestuia.

Spre deosebire de hormonul de creștere uman recombinant (rHGH), CJC-1295 no DAC stimulează secreția endogenă de hormon de creștere prin activarea receptorului GHRH în amonte, în cadrul axei hipotalamo-hipofizare. Durata de acțiune relativ scurtă permite cercetătorilor să studieze reglarea axei hormon de creștere/factor de creștere asemănător insulinei 1 (GH/IGF-1), mecanismele endocrine de feedback, farmacologia receptorului și secreția fiziologică pulsatilă a hormonului de creștere, în condiții care se apropie mai mult de semnalizarea GHRH nativă decât analogii GHRH cu acțiune prelungită.

Cercetătorii din cadrul Uniunii Europene pot cumpăra CJC-1295 no DAC 5mg de la Crystal Peptides, sub formă de compuși de cercetare de înaltă puritate, testați independent de laboratoare acreditate, fiecare lot fiind însoțit de un Certificat de Analiză care confirmă identitatea, puritatea și calitatea analitică.

CJC-1295 no DAC versus CJC-1295 with DAC versus Modified GRF (1-29)

Deși CJC-1295 no DAC și CJC-1295 with DAC au aceeași structură GHRH modificată și activează același receptor, ele diferă fundamental prin comportamentul lor farmacocinetic. CJC-1295 with DAC include un Complex de Afinitate pentru Medicament (Drug Affinity Complex) care formează o legătură covalentă stabilă cu albumina serică circulantă, extinzând timpul de înjumătățire de la aproximativ 30 de minute la aproximativ o săptămână.

CJC-1295 no DAC nu prezintă această modificare de legare la albumină, ceea ce îl face instrumentul de cercetare preferat atunci când obiectul investigației îl reprezintă activarea tranzitorie a receptorului și semnalizarea endocrină fiziologică.

Pe de altă parte, Modified GRF (1-29) este denumirea științifică a peptidei comercializate în mod obișnuit sub numele de CJC-1295 without DAC sau CJC-1295 no DAC. Toate cele trei denumiri se referă la același analog GHRH cu patru substituții. Terminologia comercială alternativă a fost adoptată pur și simplu pentru a distinge peptida de CJC-1295 with DAC, care include Complexul de Afinitate pentru Medicament suplimentar și, prin urmare, prezintă proprietăți farmacocinetice substanțial diferite.

Proprietăți chimice și informații de înregistrare

Date clinice privind CJC-1295 no DAC

Spre deosebire de CJC-1295 with DAC, CJC-1295 without DAC nu a făcut obiectul unui program dedicat de dezvoltare clinică. Principalele studii publicate implică analogi GHRH cu acțiune prelungită, evaluând formularea DAC de legare la albumină.

Modified GRF (1-29) a fost caracterizat în principal prin inginerie peptidică, farmacologia receptorului și cercetare de laborator. Cu toate acestea, cei doi compuși împărtășesc aceeași structură peptidică GHRH modificată și, prin urmare, același mecanism fundamental de activare a receptorului.

Observațiile privind analogul DAC oferă informații importante despre farmacologia peptidei modificate în sine, în timp ce absența Complexului de Afinitate pentru Medicament face ca CJC-1295 without DAC să producă o activare a receptorului substanțial mai scurtă și un profil farmacocinetic semnificativ diferit.

Prin urmare, observațiile discutate aici au scopul exclusiv de a descrie proprietățile farmacologice ale compusului și nu trebuie interpretate ca susținând vreo aplicație clinică. CJC-1295 no DAC este furnizat strict doar în scopuri de cercetare.

Dezvoltarea Modified GRF (1-29)

CJC-1295 no DAC a fost conceput pornind de la fragmentul biologic activ de 29 de aminoacizi al GHRH uman, prin introducerea a patru substituții de aminoacizi care îmbunătățesc rezistența la degradarea enzimatică, păstrând în același timp afinitatea pentru receptorul hormonului eliberator de hormon de creștere (GHRHR). Spre deosebire de GHRH nativ, care este inactivat rapid de enzime precum dipeptidil peptidaza IV (DPP-IV), Modified GRF (1-29) prezintă o stabilitate metabolică îmbunătățită, menținând în același timp activarea receptorului de scurtă durată necesară pentru studiile fiziologice ale secreției pulsatile de hormon de creștere. [1]

Relația cu CJC-1295 with DAC

Cele patru substituții de aminoacizi prezente în Modified GRF (1-29) formează, de asemenea, structura peptidică a CJC-1295 with DAC. Studiile clinice ale analogului DAC au demonstrat că aceste substituții păstrează pulsatilitatea endogenă a hormonului de creștere, crescând în același timp concentrațiile circulante de hormon de creștere și factor de creștere asemănător insulinei 1 (IGF-1). [1]

Principala diferență farmacocinetică dintre cele două molecule este adăugarea Complexului de Afinitate pentru Medicament, care extinde timpul de înjumătățire al analogului DAC de la minute la aproximativ o săptămână, prin legarea la albumină. Fără această modificare, CJC-1295 without DAC rămâne un analog GHRH cu acțiune scurtă, conceput pentru activarea tranzitorie a receptorului, nu pentru stimularea endocrină prelungită.

Cu toate acestea, ambii compuși acționează prin același receptor GHRH bine caracterizat ca și GHRH endogen, iar farmacologia sa este cunoscută din decenii de cercetare privind reglarea hipotalamică a hormonului de creștere, ingineria peptidică și semnalizarea receptorului GHRH.

Recenziile contemporane continuă să utilizeze Modified GRF (1-29) ca exemplu al modului în care substituțiile de aminoacizi țintite pot îmbunătăți stabilitatea peptidei fără a modifica fundamental funcția fiziologică a receptorului.

Nicio formulare de CJC-1295 nu a fost autorizată ca produs medicamentos de către Agenția Europeană pentru Medicamente (EMA), Agenția pentru Alimente și Medicamente din SUA (FDA) sau orice alt organism major de reglementare a medicamentelor. Înțelegerea actuală a compusului derivă din farmacologie publicată, chimie peptidică și cercetare endocrină, nu din utilizare terapeutică autorizată.

Aplicații de cercetare pentru CJC-1295 No DAC

CJC-1295 without DAC este utilizat în principal ca instrument de cercetare pentru investigarea activării pe termen scurt a receptorului hormonului eliberator de hormon de creștere (GHRHR) și a reglării fiziologice a axei hormon de creștere/factor de creștere asemănător insulinei 1 (GH/IGF-1). Spre deosebire de analogii GHRH cu acțiune prelungită, timpul său de înjumătățire relativ scurt permite cercetătorilor să studieze răspunsurile endocrine tranzitorii care se apropie mai mult de eliberarea pulsatilă naturală a GHRH hipotalamic.

Fiziologia pulsatilă a hormonului de creștere

Principala aplicație de cercetare a CJC-1295 without DAC este investigarea pulsatilității fiziologice a hormonului de creștere. Deoarece peptida este eliminată rapid după activarea receptorului, aceasta oferă un model util pentru examinarea momentului, amplitudinii și frecvenței secreției endogene de hormon de creștere, fără ocupare prelungită a receptorului. Acest lucru o face deosebit de valoroasă în studiile de reglare hipotalamo-hipofizară și feedback endocrin. [1]

Farmacologia receptorului hormonului eliberator de hormon de creștere

Modified GRF (1-29) este utilizat pe scară largă pentru a investiga farmacologia receptorului GHRH și căile de semnalizare intracelulară care reglează sinteza și secreția hormonului de creștere. Prin păstrarea caracteristicilor de legare la receptor ale GHRH nativ, îmbunătățind în același timp stabilitatea metabolică, peptida permite cercetătorilor să evalueze activarea receptorului, interacțiunile ligand-receptor și semnalizarea din aval în condiții experimentale controlate. [2]

Studii comparative ale analogilor GHRH

CJC-1295 without DAC este evaluat frecvent alături de GHRH nativ, Sermorelin și CJC-1295 with DAC pentru a investiga modul în care modificările structurale influențează stabilitatea peptidei, activarea receptorului și comportamentul farmacocinetic. Aceste studii comparative au contribuit la o înțelegere mai amplă a modului în care ingineria peptidică poate îmbunătăți stabilitatea metabolică fără a modifica fundamental farmacologia receptorului.

Semnalizare combinată cu secretagogi ai hormonului de creștere

Deoarece receptorul GHRH și receptorul secretagog al hormonului de creștere (GHSR-1a) reglează secreția hormonului de creștere prin căi de semnalizare complementare, CJC-1295 without DAC este adesea studiat alături de agoniști ai receptorului de grelină, precum Ipamorelin. Modelele experimentale utilizează acești compuși pentru a investiga interacțiunea dintre receptori, reglarea endocrină și controlul coordonat al eliberării endogene a hormonului de creștere.

Inginerie peptidică și stabilitate metabolică

Cele patru substituții de aminoacizi din Modified GRF (1-29) au devenit un exemplu larg citat de inginerie peptidică rațională. Cercetătorii continuă să studieze modul în care modificările structurale țintite îmbunătățesc rezistența la degradarea enzimatică, păstrând în același timp afinitatea pentru receptor, oferind informații despre strategiile de extindere a stabilității peptidei fără a utiliza tehnologii de legare la albumină sau alte sisteme de eliberare cu acțiune prelungită.

Cum funcționează CJC-1295 without DAC (mecanism de acțiune)

CJC-1295 without DAC este un agonist al receptorului hormonului eliberator de hormon de creștere (GHRHR), un receptor cuplat cu proteina G din clasa B, exprimat în principal pe celulele somatotrofe din hipofiza anterioară. Prin legarea la acest receptor, peptida stimulează secreția endogenă de hormon de creștere prin aceeași cale fiziologică ca GHRH nativ, prezentând în același timp o rezistență mai mare la degradarea enzimatică datorită celor patru substituții țintite de aminoacizi. Spre deosebire de CJC-1295 with DAC, aceasta nu include o modificare de legare la albumină și, prin urmare, produce o activare tranzitorie, nu prelungită, a receptorului.

Interacțiunea cu ținta

În condiții fiziologice, GHRH hipotalamic se leagă de receptorul GHRH de pe celulele somatotrofe hipofizare, inițiind sinteza și secreția hormonului de creștere. GHRH nativ este degradat rapid de proteazele circulante, în special de dipeptidil peptidaza IV (DPP-IV), limitându-i activitatea biologică la doar câteva minute.

CJC-1295 without DAC păstrează caracteristicile de legare la receptor ale GHRH nativ, având în același timp cele patru substituții de aminoacizi: D-Ala², Gln⁸, Ala¹⁵ și Leu²⁷, care îmbunătățesc rezistența la degradarea enzimatică fără a modifica specificitatea receptorului. [3]

De asemenea, cele patru substituții de aminoacizi din Modified GRF (1-29) reprezintă un exemplu important de inginerie peptidică rațională, demonstrând modul în care modificările structurale țintite pot extinde activitatea biologică fără a modifica fundamental funcția fiziologică a receptorului.

Căi de semnalizare din aval

Activarea receptorului GHRH stimulează în principal calea de semnalizare Gs, activând adenilat ciclaza și crescând AMP ciclic (cAMP) intracelular. Nivelul crescut de cAMP activează proteina kinaza A (PKA), ceea ce duce la fosforilarea factorilor de transcripție precum CREB și promovează sinteza și secreția hormonului de creștere. Căile de semnalizare dependente de calciu contribuie, de asemenea, la eliberarea hormonului, coordonând exocitoza hormonului de creștere stocat din celulele somatotrofe hipofizare. [3]

Efecte endocrine

Hormonul de creștere eliberat ca răspuns la CJC-1295 without DAC acționează asupra mai multor țesuturi periferice, în special ficatul, unde stimulează producția de factor de creștere asemănător insulinei 1 (IGF-1). Deoarece peptida stimulează eliberarea endogenă a hormonului, mai degrabă decât să furnizeze direct hormon de creștere, feedback-ul endocrin normal, care implică somatostatina, GHRH și IGF-1 circulant, rămâne intact. Acest lucru face din compus un instrument de cercetare valoros pentru studierea reglării fiziologice a axei somatotrope.

Activare tranzitorie a receptorului

Caracteristica farmacocinetică definitorie a CJC-1295 without DAC este durata sa de acțiune relativ scurtă. Deși cele patru substituții de aminoacizi îmbunătățesc stabilitatea metabolică comparativ cu GHRH nativ, peptida rămâne un analog cu acțiune scurtă, deoarece îi lipsește Complexul de Afinitate pentru Medicament, responsabil de legarea la albumină.

Activarea tranzitorie a receptorului rezultată se apropie mai mult de semnalizarea GHRH hipotalamică endogenă și permite cercetătorilor să investigheze secreția hormonului de creștere în condiții care păstrează cronologia endocrină normală.

Comparație CJC-1295 no DAC versus CJC-1295 with DAC versus Ipamorelin versus Sermorelin

CJC-1295 without DAC este de obicei grupat cu alte peptide legate de hormonul de creștere, deși aceste compuși diferă substanțial atât prin țintele lor receptoare, cât și prin profilurile farmacocinetice.

Calitate și testare

Crystal Peptides se angajează să mențină cele mai înalte standarde de calitate și puritate a peptidelor. Fiecare lot este supus analizei de puritate HPLC și testării independente de către terți, efectuată de laboratoare acreditate, inclusiv Janoshik Analytical. Testarea depășește puritatea cromatografică, incluzând conținutul de peptidă, sterilitatea, endotoxinele și screening-ul pentru metale grele, oferind cercetătorilor o evaluare cuprinzătoare a calității produsului.

Fiecare produs este livrat cu un Certificat de Analiză specific lotului, care poate fi urmărit direct până la laboratorul de testare și lotul exact analizat. Acest lucru permite cercetătorilor să verifice independent identitatea, puritatea și adecvarea produsului pentru cercetarea de laborator, utilizând date analitice transparente și trasabile.

Ca analog GHRH cu acțiune scurtă, CJC-1295 without DAC necesită confirmarea atât a purității, cât și a identității moleculare. În timp ce HPLC verifică puritatea cromatografică, tehnicile complementare precum LC-MS confirmă că materialul este peptida corectă și diferențiază Modified GRF (1-29) de analogi GHRH înrudiți din punct de vedere structural, inclusiv CJC-1295 with DAC. Împreună, aceste metode analitice oferă o încredere mai mare în identitatea și integritatea materialului de cercetare.

Manipularea și depozitarea corecte sunt la fel de importante pentru păstrarea stabilității peptidei. CJC-1295 without DAC este livrat sub formă de pulbere liofilizată și trebuie depozitat sigilat, uscat și protejat de lumină, de preferință la -20°C sau mai jos, până la utilizarea în cercetare. După reconstituirea cu apă bacteriostatică sau sterilă, soluția trebuie refrigerată la 2–8°C, protejată de contaminare și utilizată în conformitate cu protocoalele de stabilitate stabilite de laborator.

Practici precum ciclurile repetate de îngheț-dezgheț, expunerea prelungită la temperaturi ridicate și agitarea viguroasă trebuie evitate, deoarece fiecare dintre acestea poate accelera degradarea peptidei și poate compromite integritatea probei.

Aspecte reglementare și juridice

Toate produsele furnizate de Crystal Peptides sunt destinate strict scopurilor de cercetare și dezvoltare. Aceste materiale sunt furnizate exclusiv ca reactivi de laborator pentru investigații științifice și nu sunt autorizate pentru utilizare la om sau la animale.

Acest produs nu este un produs medicamentos, aliment, supliment alimentar, dispozitiv medical sau produs cosmetic. CJC-1295 without DAC nu a fost autorizat ca produs medicamentos de către Agenția Europeană pentru Medicamente (EMA), Agenția pentru Alimente și Medicamente din SUA (FDA) sau orice alt organism național de reglementare a medicamentelor. Deși peptida a fost caracterizată pe larg în domeniul ingineriei peptidice, farmacologiei receptorilor și cercetării endocrine, aceasta nu a finalizat dezvoltarea clinică necesară pentru autorizarea de introducere pe piață.

Orice afirmații referitoare la compus provin din literatura științifică publicată și nu au fost evaluate de nicio autoritate de reglementare. Aceste materiale nu sunt destinate să diagnosticheze, trateze, vindece sau prevină nicio boală.

Materialele trebuie manipulate numai de către profesioniști calificați corespunzător, instruiți în proceduri de cercetare de laborator. Introducerea acestui produs la om sau la animale este interzisă și poate încălca legile și reglementările aplicabile. Cumpărătorii sunt responsabili pentru a se asigura că toate achizițiile, importurile, depozitarea, manipularea, utilizarea și eliminarea respectă legislația aplicabilă în jurisdicția lor. Cerințele naționale care reglementează substanțele chimice de cercetare diferă de la o țară la alta.

REACTIV DE LABORATOR, DOAR PENTRU SCOPURI DE CERCETARE. Nu este un produs medicamentos sau aliment. Nu este destinat consumului uman.

Surse și referințe

• Lumpkin MD, Mulroney SE, Haramati A. Inhibition of pulsatile growth hormone (GH) secretion and somatic growth in immature rats with a synthetic GH-releasing factor antagonist. Endocrinology. 1989;124(3):1154-1159.
• Jetté L, Léger R, Thibaudeau K, et al. Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog. Endocrinology. 2005;146(7):3052-3058.
• Halmos G, Szabo Z, Dobos N, et al. Growth hormone-releasing hormone receptor (GHRH-R) and its signaling. Reviews in Endocrine and Metabolic Disorders. 2025;26(3):343-352.
• Sackmann-Sala L, Ding J, Frohman LA, et al. Activation of the GH/IGF-1 axis by CJC-1295, a long-acting GHRH analog, results in serum protein profile changes in normal adult subjects. Growth Hormone & IGF Research. 2009;19(6):471-477.

Întrebări frecvente

Ce este CJC-1295 without DAC?

CJC-1295 without DAC este un analog sintetic cu acțiune scurtă al hormonului eliberator de hormon de creștere (GHRH), cunoscut și sub numele de Modified GRF (1-29). Acesta stimulează receptorul hormonului eliberator de hormon de creștere (GHRHR) din hipofiza anterioară, promovând secreția endogenă de hormon de creștere, păstrând în același timp feedback-ul endocrin fiziologic normal. Spre deosebire de CJC-1295 with DAC, acesta nu include un Complex de Afinitate pentru Medicament și, prin urmare, produce o activare tranzitorie a receptorului, cu un timp de înjumătățire circulant de aproximativ 30 de minute.

Care este diferența dintre CJC-1295 without DAC și CJC-1295 with DAC?

Principala diferență este prezența Complexului de Afinitate pentru Medicament (DAC). Modified GRF (1-29), comercializat în mod obișnuit ca CJC-1295 without DAC sau CJC-1295 no DAC, conține aceeași structură peptidică GHRH modificată, dar îi lipsește modificarea DAC de legare la albumină. În consecință, CJC-1295 without DAC rămâne o peptidă cu acțiune scurtă, în timp ce CJC-1295 with DAC rămâne în circulație timp de aproximativ o săptămână. Deși ambele activează același receptor și au același mecanism fundamental de acțiune, ele sunt utilizate pentru domenii diferite de cercetare de laborator din cauza profilurilor farmacocinetice substanțial diferite.

Cum funcționează CJC-1295 without DAC?

CJC-1295 without DAC acționează ca agonist al receptorului hormonului eliberator de hormon de creștere (GHRHR), stimulând sinteza și secreția endogenă de hormon de creștere prin calea normală de semnalizare hipotalamo-hipofizară. Cele patru substituții de aminoacizi ale sale îmbunătățesc stabilitatea metabolică, păstrând în același timp activarea fiziologică a receptorului, permițând cercetătorilor să investigheze secreția pulsatilă de hormon de creștere, feedback-ul endocrin și reglarea axei GH/IGF-1 în condiții care se apropie foarte mult de activitatea GHRH nativă.

De ce au fost introduse cele patru substituții de aminoacizi în Modified GRF (1-29)?

Modified GRF (1-29) include patru substituții țintite de aminoacizi: D-Ala², Gln⁸, Ala¹⁵ și Leu²⁷. Acestea au fost introduse pentru a îmbunătăți rezistența la degradarea enzimatică, păstrând în același timp activitatea biologică la receptorul GHRH, extinzând stabilitatea biologică a peptidei fără a modifica mecanismul său fundamental de acțiune sau fără a necesita Complexul de Afinitate pentru Medicament de legare la albumină, utilizat în CJC-1295 with DAC.

A fost studiat CJC-1295 without DAC la om?

Studiile clinice dedicate la om s-au concentrat în principal pe CJC-1295 with DAC, mai degrabă decât pe Modified GRF (1-29). Ca urmare, dovezile publicate referitoare la CJC-1295 without DAC provin în principal din ingineria peptidică, farmacologia receptorilor, fiziologia endocrină și cercetarea de laborator care caracterizează mecanismul său de acțiune și proprietățile biologice.

CJC-1295 without DAC este furnizat doar pentru uz de cercetare?

Da. Crystal Peptides furnizează CJC-1295 without DAC în Europa ca reactiv de cercetare de laborator. Produsul este destinat exclusiv investigațiilor științifice și nu este un produs medicamentos, aliment, supliment alimentar sau produs veterinar. Nu este destinat diagnosticării, tratării, vindecării sau prevenirii vreunei boli și nu trebuie administrat oamenilor sau animalelor.

Crystal Peptides furnizează un Certificat de Analiză (COA)?

Da. Fiecare lot de CJC-1295 no DAC comercializat de Crystal Peptides este livrat cu un Certificat de Analiză specific lotului, care poate fi urmărit direct până la laboratorul de testare independent. COA permite cercetătorilor să verifice identitatea, puritatea și caracteristicile analitice ale lotului exact livrat, înainte de a-l încorpora în activitatea experimentală. Crystal Peptides menține, de asemenea, o bibliotecă dedicată de COA, unde poate fi consultată documentația lotului.

Cum este testat CJC-1295 without DAC?

Fiecare lot este supus unei testări analitice cuprinzătoare înainte de livrare. Controlul calității include analiza de puritate HPLC, verificarea identității moleculare și testarea independentă de către terți, efectuată de laboratoare acreditate precum Janoshik Analytical. În funcție de lot, analizele suplimentare pot include conținutul de peptidă, sterilitatea, endotoxinele și testarea pentru metale grele, oferind cercetătorilor încredere în identitatea, puritatea și consistența produsului.

Cum trebuie reconstituit și depozitat CJC-1295 without DAC?

CJC-1295 without DAC este livrat sub formă de pulbere liofilizată și este de obicei reconstituit folosind apă bacteriostatică sau apă sterilă. Diluantul trebuie introdus lent, de-a lungul peretelui interior al flaconului, permițând peptidei să se dizolve în mod natural, fără agitare viguroasă. După reconstituire, soluția trebuie refrigerată la 2–8°C, în timp ce flacoanele nereconstituite trebuie depozitate sigilate, uscate, protejate de lumină și, de preferință, la -20°C sau mai jos. Ciclurile repetate de îngheț-dezgheț și expunerea prelungită la temperaturi ridicate trebuie evitate pentru a contribui la păstrarea integrității peptidei.

De unde pot cumpăra CJC-1295 without DAC în scopuri de cercetare?

Cercetătorii din întreaga Uniune Europeană pot cumpăra CJC-1295 without DAC (Modified GRF (1-29)) de la Crystal Peptides. Compania expediază CJC-1295 without DAC în toată Europa, folosind ambalaje discrete și servicii de livrare cu urmărire. Comenzile sunt de obicei expediate prompt, timpii de livrare variind în funcție de destinație, iar livrarea expres este disponibilă pentru multe țări europene.

Puteți consulta opțiunile de livrare, timpii estimați de livrare, metodele de plată acceptate și informațiile specifice fiecărei țări pe site-ul nostru web sau puteți contacta echipa noastră de asistență prietenoasă pentru îndrumare înainte de a plasa o comandă. Scopul nostru este de a face din Crystal Peptides o sursă convenabilă de peptide de cercetare în întreaga UE, cu livrare fiabilă și sigură.