
5mg
❄️Pulbere liofilizată (nereconstituită)
Reducere per cantitate
| Cantitate | Reducere | Preț per unitate |
|---|---|---|
| 5 - 10 | 10% | 283.82 RON |
| 11 - 20 | 15% | 268.05 RON |
| 21+ | 20% | 252.28 RON |
Testare riguroasă de către terți
Fiecare lot de substanțe chimice de cercetare și peptide trece prin testare independentă de laborator pentru puritate și identitate.
Total: 315.36 RON
Cagrilintida este un analog sintetic cu acțiune prelungită al amilinei, hormonul pancreatic co-secretat împreună cu insulina de către celulele beta pancreatice ca răspuns la o masă. Aceasta acționează ca agonist neselectiv la nivelul celor trei fenotipuri ale receptorului amilinei, AMY1R, AMY2R și AMY3R, precum și la nivelul receptorului calcitoninei.
Receptorii amilinei nu sunt gene distincte; în schimb, fiecare este alcătuit din receptorul calcitoninei, un receptor cuplat cu proteina G din clasa B, asociat cu una dintre cele trei proteine modificatoare de activitate a receptorului (RAMP1, RAMP2 sau RAMP3). Această arhitectură comună explică de ce o singură peptidă poate interacționa atât cu complexul receptorului amilinei, cât și cu familia mai largă a receptorului calcitoninei.
Cercetătorii pot cumpăra cagrilintide 5mg în Europa de la Crystal Peptides. Aceasta este o peptidă de cercetare de puritate ridicată, testată independent de laboratoare acreditate pentru identitatea peptidei, puritatea și consecvența analitică. În plus, fiecare lot este însoțit de un Certificat de Analiză care poate fi urmărit direct până la laboratorul de testare independent, pentru consecvență în cercetarea receptorului amilinei și a metabolismului.
Molecula este construită pe scheletul amilinei umane, cu șase substituții țintite de aminoacizi, împreună cu o conjugare lipidică ce prelungește timpul de înjumătățire în circulație. Fiecare modificare contribuie la stabilitatea, activitatea receptorului sau profilul farmacocinetic al peptidei:
Ceea ce diferențiază cagrilintida de compușii alături de care este cel mai adesea grupată este faptul că nu este o peptidă incretinică. Semaglutide, tirzepatide și retatrutide își exercită efectele biologice prin sistemele receptorilor GLP-1, GIP și ai glucagonului. Cagrilintida acționează, în schimb, prin calea receptorului amilinei, influențând semnalizarea sațietății în regiuni ale creierului precum area postrema și hipotalamusul. Deoarece aceste căi sunt complementare, și nu se suprapun, efectele lor biologice sunt considerate aditive, nu competitive, oferind rațiunea științifică pentru investigarea cagrilintidei în combinație cu semaglutide sub formă de CagriSema.
Proprietate | Valoare |
Denumire și sinonime | Cagrilintide, AM833, NN9838, NNC0174-0833, Cagri |
PubChem CID | 171397054 |
Numărul CAS | 1415456-99-3 |
Formula moleculară | C194H312N54O59S2 |
Greutate moleculară | 4409.1 g/mol |
Lungimea peptidei | 37 de aminoacizi |
Clasa compusului | Analog acilat de amilină cu acțiune prelungită |
Ținte principale | AMY1R, AMY2R, AMY3R, receptorul calcitoninei (CTR) |
Potența la nivelul receptorului (uman) | EC50 pentru cAMP 0.348 nM la AMY3R și 0.287 nM la CTR; IC50 de legare 0.170 nM la AMY3R și 0.223 nM la CTR (Kruse et al., 2021) |
Timp de înjumătățire | Aproximativ 180 de ore; interval raportat între 159 și 195 de ore |
Caracteristici structurale | Punte disulfidică Cys2-Cys7; capăt C-terminal amidat; diacid gras C20 pe Lys1 printr-un linker gamma-glutamat |
Formă fizică | Pulbere liofilizată de culoare albă până la aproape albă |
Solubilitate | Apă bacteriostatică sau apă sterilă |
Dezvoltator | Novo Nordisk |
Puritate | Vă rugăm consultați COA |
Dimensiuni fiole | Cagrilintide {confirm: 10mg} |
Cagrilintida a fost studiată atât individual, cât și ca și componentă de amilină a CagriSema, combinația fixă cu semaglutide 2.4mg. Această distincție este importantă, deoarece cifrele cel mai adesea asociate cu cagrilintida aparțin de fapt combinației.
REDEFINE 1 este singurul studiu de fază 3 care a izolat vreodată cagrilintida ca monoterapie față de un comparator activ, și este cifra care ar trebui citată pentru acest compus: 11.8% la 68 de săptămâni. În același studiu, în condiții identice, semaglutide administrată singură a atins 16.1%. Cagrilintida administrată singură a fost cea mai slabă dintre cele două componente. Diferența se amplifică la extrema superioară: 40.4% dintre participanții din brațul CagriSema au pierdut 25% sau mai mult din greutatea corporală, față de 16.2% pentru semaglutide administrată singură și 6.0% pentru cagrilintidă administrată singură.
Datele privind escaladarea dozei indică aceeași direcție. La 68 de săptămâni, 82.5% dintre participanții din brațul cu cagrilintidă se aflau la doza cea mai mare, față de 70.2% pentru semaglutide și 57.3% pentru CagriSema. Participanții au tolerat cagrilintida suficient de bine încât să rămână la doza maximă mai frecvent decât oricare dintre comparatori, dar au pierdut totuși mai puțină greutate, ceea ce plasează limita monoterapiei cu cagrilintidă la nivelul eficacității, nu al tolerabilității. Valoarea compusului în literatura de cercetare publicată este de natură combinatorială: acesta adaugă aproximativ șase până la șapte puncte procentuale peste efectul semaglutide, printr-un sistem de receptori pe care semaglutide nu îl vizează.
Efectele gastrointestinale, în principal greața, reprezintă observația raportată cel mai frecvent și sunt în mare parte legate de escaladarea dozei. În studiul de fază 2, între 41% și 63% dintre participanții tratați cu cagrilintidă au raportat evenimente adverse gastrointestinale, față de 32% pentru placebo, greața fiind raportată la 20% până la 47%, față de 18%. Datele privind siguranța pe termen lung rămân în curs de studiu.
Cagrilintida este un compus experimental și nu este aprobată de FDA, EMA sau de niciun alt organism de reglementare major, începând cu 2026. CagriSema, combinația fixă de cagrilintide 2.4mg și semaglutide 2.4mg, a fost depusă la FDA în decembrie 2025 și se află încă în curs de evaluare; nu este aprobată nici în SUA, nici în UE. |
Cagrilintida este utilizată ca instrument molecular pentru investigarea semnalizării amilinei și a căilor sațietății care funcționează independent de sistemul incretinic. Deoarece interacționează cu receptorul calcitoninei, alături de toate cele trei fenotipuri ale receptorului amilinei, aceasta permite cercetătorilor să examineze modul în care compoziția RAMP modelează farmacologia receptorilor în cadrul aceleiași familii de receptori.
Cagrilintida este aproape echipotentă la nivelul AMY3R și al receptorului calcitoninei, iar această lipsă de selectivitate reprezintă chiar rațiunea moleculei, nu un neajuns al acesteia. Agonismul selectiv exclusiv al receptorului calcitoninei nu controlează greutatea corporală în modelele experimentale, în timp ce atât agoniștii selectivi ai receptorului amilinei, cât și agoniștii neselectivi, o fac. Cagrilintida se situează la un capăt al acestui spectru și oferă cercetătorilor un compus de referință pentru studii comparative față de analogi selectivi precum eloralintide, precum și față de amilina nativă, calcitonina de somon și pramlintidă.
Fletcher et al. au caracterizat cagrilintida pe baza a 25 de parametri farmacologici și au raportat o legare tranzitorie la receptor, de ordinul minutelor, mai apropiată de cea a calcitoninei umane decât de cea a calcitoninei de somon sau a analogului cu rezidență lungă AM1784. Timpul de rezidență este o variabilă activ studiată în cadrul acestei familii de receptori, iar cagrilintida este un compus de referință standard pentru examinarea modului în care cinetica legării se transpune în semnalizarea din aval.
Amilina umană este unul dintre cei mai predispuși la agregare hormoni peptidici cunoscuți, iar depunerea de amiloid la nivelul insulelor pancreatice este o caracteristică a patologiei diabetului de tip 2. Cagrilintida conține substituțiile de prolină derivate din amilina de șobolan, care întrerup formarea foilor beta, ceea ce o face utilă în studiile comparative privind cinetica fibrilării, nucleația și determinanții de secvență ai predispoziției la formarea amiloidului.
Sistemele receptorilor amilinei și GLP-1 sunt separate din punct de vedere anatomic și mecanistic. Modelele celulare și animale utilizează cagrilintida alături de agoniști ai receptorului GLP-1 pentru a examina modul în care interacționează cele două căi ale sațietății, care nu se suprapun, dacă interacțiunea este aditivă sau sinergică, și unde converg semnalele în circuitele din trunchiul cerebral posterior și din hipotalamus.
Amilina încetinește golirea gastrică și suprimă eliberarea postprandială de glucagon. Cagrilintida este utilizată pentru a investiga aceste efecte pe o scală de timp săptămânală, mai degrabă decât per masă, ceea ce separă activarea tonică a receptorului amilinei de impulsurile asociate meselor, produse de analogii cu acțiune scurtă.
Cagrilintida este un agonist neselectiv al familiei receptorului calcitoninei: receptorul calcitoninei propriu-zis, precum și cele trei fenotipuri ale receptorului amilinei, formate atunci când acesta dimerizează cu RAMP1, RAMP2 sau RAMP3.
Receptorul calcitoninei este exprimat la suprafața celulei atât singur, cât și în complex cu proteine RAMP. Neasociat, acesta răspunde puternic la peptidele de calcitonină și slab la amilină. Asociat cu o proteină RAMP, farmacologia sa se modifică: afinitate ridicată pentru amilină, răspuns slab la calcitonina umană. Cagrilintida este puternic activă la ambele fenotipuri, iar acesta este exact rezultatul pentru care a fost proiectată prolina C-terminală derivată din calcitonină. Diacidul gras C20 de pe Lys1 se leagă reversibil de albumină și menține peptida în circulație.
Similar altor receptori GPCR din clasa B1, această familie de receptori se cuplează în mod canonic cu Gs, activând adenilat-ciclaza și crescând nivelul de AMP ciclic intracelular, mobilizarea calciului intracelular și fosforilarea ERK fiind alți parametri măsurați. Compoziția RAMP modulează profilul de răspuns, mai degrabă decât să îl schimbe complet, astfel încât același agonist produce semnături de răspuns diferite, în funcție de proteina RAMP prezentă. Aceasta este proprietatea care face din această familie un subiect constant de studiu în cercetarea legată de bias-ul de semnalizare.
În modelele preclinice, cagrilintida reduce aportul alimentar într-o manieră dependentă de doză și produce reduceri susținute ale greutății corporale în cazul administrării săptămânale. Situsul de semnalizare este area postrema și hipotalamusul, mai degrabă decât periferia, iar calea este independentă de activarea receptorului GLP-1, motiv pentru care cele două produc efecte aditive atunci când sunt combinate.
Cagrilintida este singurul compus din acest grup care nu este un analog incretinic. Ceilalți trei compuși sunt clasificați în funcție de numărul de receptori incretinici pe care îi vizează; cagrilintida se situează în afara acestei serii, acționând printr-un sistem hormonal separat.
Proprietate | ||||
Tip | Analog peptidic sintetic al amilinei | Analog peptidic sintetic GLP-1 | Peptidă sintetică dublu agonistă | Peptidă sintetică triplu agonistă |
Sistem hormonal | Amilină și calcitonină | Incretină | Incretină | Incretină |
Ținte principale | AMY1R, AMY2R, AMY3R, CTR | GLP-1R | GIPR, GLP-1R | GLP-1R, GIPR, GCGR |
Clasă | Agonist neselectiv al receptorilor amilinei și calcitoninei | Agonist unic | Agonist dual | Agonist triplu |
Cale distinctivă | Semnalizarea sațietății prin amilină, independentă de receptorii incretinici | Cale incretinică de bază | Receptorul GIP adăugat la GLP-1 | Receptorul glucagonului: consum energetic, oxidarea grăsimilor hepatice |
Cea mai mare pierdere în greutate raportată în studii, ca monoterapie | 11.8% la 68 de săptămâni (REDEFINE 1) | 16.1% la 68 de săptămâni (REDEFINE 1); aproximativ 15% (STEP 1) | Aproximativ 21% | Până la 24.2% (Ph2), până la 30.3% (Ph3, obezitate severă) |
Timp de înjumătățire | Aproximativ 7 zile | Aproximativ 7 zile | Aproximativ 5 zile | Aproximativ 6 zile |
Dezvoltator | Novo Nordisk | Novo Nordisk | Eli Lilly | Eli Lilly |
Stadiu clinic | Experimental; dezvoltat ca partea de amilină a CagriSema | Aprobat ca medicament | Aprobat ca medicament | Experimental, fază 3 |
Furnizat aici ca | Compus pentru uz în cercetare | Compus pentru uz în cercetare | Compus pentru uz în cercetare | Compus pentru uz în cercetare |
Cifrele pentru cagrilintidă și semaglutide provin din același studiu, REDEFINE 1, și sunt direct comparabile. Cifrele pentru tirzepatide și retatrutide provin din studii clinice separate și nu reprezintă comparații directe (head-to-head). Statutul de aprobare se referă la medicamentele autorizate. Toți compușii sunt furnizați de Crystal Peptides strict ca reactivi de cercetare.
Citiți tabelul din perspectiva căii de semnalizare, nu a procentului. Semaglutide, tirzepatide și retatrutide reprezintă aceeași idee, la o scară crescândă: mai întâi un receptor incretinic, apoi doi, apoi trei. Cagrilintida reprezintă o idee diferită. Aceasta produce, administrată singură, mai puțină pierdere în greutate decât oricare dintre celelalte, iar aceasta nu este comparația pe care o susține baza de cercetare. Comparația relevantă este ce se întâmplă atunci când un analog al amilinei este adăugat peste o incretină, ceea ce în REDEFINE 1 a însemnat un câștig de aproximativ șase până la șapte puncte procentuale față de semaglutide administrată singură.
Fiecare lot este testat prin HPLC și verificat independent prin testare analitică Janoshik, fiind însoțit de un Certificat de Analiză specific lotului. Certificatele de analiză contrafăcute sau generice, colective, sunt răspândite pe această piață. Verificarea independentă la nivel de lot, realizată de un laborator numit, este singura metodă de control fiabilă.
Analogii amilinei prezintă un mod specific de degradare, pe care o simplă cifră de puritate nu îl poate evidenția. Hormonul de origine se agregă în fibre amiloide, iar deși substituțiile de prolină din cagrilintidă suprimă această tendință, materialul care a fost agitat, expus la stres termic sau supus repetat unor cicluri de congelare-decongelare în timpul transportului poate conține agregate pe care o cromatogramă efectuată pe material proaspăt nu le-ar fi evidențiat niciodată. Manipularea contează aici într-un mod în care nu contează pentru majoritatea peptidelor mici.
Toate produsele furnizate de Crystal Peptides sunt destinate strict utilizării în cercetare și dezvoltare. Aceste materiale sunt furnizate pentru investigații de laborator și nu sunt destinate utilizării la om sau la animale.
Acest produs nu este un medicament, aliment, supliment alimentar, dispozitiv medical sau produs cosmetic. Cagrilintida nu este autorizată ca produs medicamentos de către Agenția Europeană pentru Medicamente, Food and Drug Administration din SUA sau orice alt organism național de reglementare. CagriSema, combinația fixă de cagrilintide și semaglutide, se află în curs de evaluare la FDA, în urma depunerii din decembrie 2025, și nu este aprobată nici în SUA, nici în UE. Semaglutide este aprobată separat ca medicament, sub mărci autorizate; această aprobare se referă la acele produse autorizate, nu la materialul de cercetare. Orice afirmații privind acest compus provin din cercetări științifice publicate și nu au fost evaluate de nicio autoritate de reglementare. Aceste materiale nu sunt destinate diagnosticării, tratării, vindecării sau prevenirii vreunei boli.
Materialele trebuie manipulate exclusiv de personal calificat, instruit în proceduri de cercetare de laborator. Introducerea acestui produs în corpul uman sau animal este interzisă și poate încălca legile și reglementările aplicabile. Cumpărătorii sunt responsabili pentru a se asigura că toate operațiunile de utilizare, depozitare, manipulare și eliminare respectă reglementările naționale și locale aplicabile. Normele privind achiziția și importul substanțelor chimice de cercetare diferă de la o țară la alta.
REACTIV DE LABORATOR, EXCLUSIV PENTRU SCOPURI DE CERCETARE. Nu este medicament sau aliment. Nu este destinat consumului uman.
Cagrilintida (AM833) este un analog sintetic cu acțiune prelungită al amilinei, dezvoltat de Novo Nordisk. Spre deosebire de peptidele incretinice precum semaglutide, tirzepatide și retatrutide, cagrilintida acționează în principal prin sistemul receptorului amilinei, împreună cu receptorul calcitoninei. Este furnizată de Crystal Peptides exclusiv pentru cercetare și dezvoltare de laborator și nu este un produs medicamentos aprobat.
AM833 este codul intern de dezvoltare al Novo Nordisk, utilizat pe scară largă în literatura științifică publicată, inclusiv în studiile de farmacologie realizate de Fletcher et al. Alți identificatori de dezvoltare, printre care NN9838 și NNC0174-0833, se referă la același compus experimental, în timp ce "Cagri" a devenit o prescurtare uzuală în cadrul comunității de cercetare.
Cagrilintida este o peptidă unică, în timp ce CagriSema este o combinație cu doză fixă, care conține cagrilintidă și semaglutide. Deoarece CagriSema combină două molecule active distincte, aceasta nu are propriul număr CAS, propria formulă moleculară sau propria greutate moleculară. Multe dintre rezultatele clinice citate online pentru "cagrilintide" provin de fapt din studii care investighează combinația CagriSema, și nu cagrilintida administrată singură.
Cercetătorii din Europa pot cumpăra cagrilintidă online de la Crystal Peptides, sub formă de peptidă de cercetare de puritate ridicată, testată independent de laboratoare acreditate. Fiecare lot este însoțit de un Certificat de Analiză (COA) specific lotului, permițând cercetătorilor să verifice identitatea peptidei, puritatea și consecvența analitică înainte de a include materialul în cercetarea de laborator.
Principala diferență constă în sistemele hormonale vizate. Semaglutide este un agonist selectiv al receptorului GLP-1, în timp ce cagrilintida acționează în principal prin sistemul receptorului amilinei, împreună cu receptorul calcitoninei. Deoarece aceste căi de semnalizare sunt complementare, și nu se suprapun, cercetătorii compară frecvent cei doi compuși pentru a investiga diferite aspecte ale reglării endocrine și ale fiziologiei metabolice. Această biologie complementară stă, de asemenea, la baza rațiunii științifice din spatele combinației experimentale cu doză fixă, cunoscută sub numele de CagriSema.
Ambele peptide sunt analogi cu acțiune prelungită ai hormonului natural amilină și au în comun substituțiile de prolină care reduc formarea fibrelor amiloide. Totuși, cagrilintida a fost concepută pentru a obține un timp de înjumătățire în circulație semnificativ mai lung, prin legare reversibilă de albumină, permițând investigarea săptămânală în cercetarea clinică. De asemenea, aceasta prezintă activitate la nivelul receptorului calcitoninei, în timp ce pramlintida este în principal un agonist al receptorului amilinei. Pramlintida este un produs medicamentos autorizat, în timp ce cagrilintida rămâne un compus experimental de cercetare.
O mare parte din această confuzie apare deoarece multe surse online citează rezultate pentru CagriSema, și nu pentru cagrilintida administrată singură. În studiul de fază 3 REDEFINE 1, reducerea medie de 22.7% a greutății corporale, citată pe scară largă, a fost observată în brațul combinației cagrilintidă plus semaglutide. Brațul cu cagrilintidă administrată singură, din același studiu, a raportat 11.8%. Distincția dintre peptida unică și produsul combinat este esențială pentru interpretarea corectă a cercetării clinice publicate. Aceste cifre sunt prezentate exclusiv pentru a rezuma literatura științifică și nu trebuie interpretate ca dovadă a unei utilizări terapeutice autorizate.
Începând cu 2026, CagriSema nu a fost aprobată ca produs medicamentos. Novo Nordisk a depus o cerere de autorizare de nou medicament (New Drug Application) la Food and Drug Administration din SUA, în decembrie 2025, pe baza programului clinic REDEFINE, în timp ce nu a fost anunțată public nicio depunere la Agenția Europeană pentru Medicamente. Orice aprobare viitoare s-ar aplica exclusiv produsului licențiat CagriSema, și nu cagrilintidei destinate cercetării.
Cagrilintida rămâne un compus experimental de cercetare și nu a fost aprobată pentru utilizare terapeutică la om în nicio jurisdicție majoră. Crystal Peptides furnizează cagrilintida exclusiv ca peptidă de cercetare de laborator, și nu ca medicament. Deoarece este furnizată exclusiv în scopuri de cercetare, cerințele privind rețeta nu se aplică în același mod ca în cazul produselor medicamentoase autorizate. Cercetătorii sunt responsabili pentru a se asigura că achiziția, importul, deținerea și utilizarea compușilor de cercetare respectă legile aplicabile în propria țară.
Practic, da. Deoarece cagrilintida nu este un produs medicamentos aprobat, aceasta se încadrează în categoria Agenției Mondiale Anti-Doping (WADA) care acoperă substanțele neaprobate (S0), interzise atât în timpul, cât și în afara competițiilor. Nu trebuie utilizată de sportivii supuși reglementărilor anti-doping.
Cagrilintida este furnizată sub formă de peptidă liofilizată și este de obicei reconstituită folosind apă sterilă sau apă bacteriostatică, introdusă lent pe peretele interior al fiolei. Soluția trebuie lăsată să se dizolve în mod natural, fără agitare puternică sau vortexare, deoarece stresul mecanic excesiv poate favoriza agregarea la peptidele din familia amilinei. Fiolele liofilizate trebuie depozitate la -20°C sau mai puțin, ferite de lumină și umiditate. După reconstituire, soluțiile trebuie în general refrigerate la 2–8°C și ferite de cicluri repetate de congelare-decongelare.
Da. Fiecare lot de cagrilintidă furnizat de Crystal Peptides este supus unei testări analitice independente, realizate de o terță parte, și este însoțit de un Certificat de Analiză specific lotului. Cercetătorii pot consulta COA pentru a verifica identitatea peptidei, puritatea și calitatea analitică pentru lotul exact furnizat, asigurând transparența și trasabilitatea așteptate în cercetarea de laborator.
Da. Crystal Peptides livrează cagrilintidă în toată Europa, folosind ambalaje discrete și servicii de livrare cu urmărire. Informații despre destinațiile de livrare, timpii estimați de livrare și opțiunile de livrare disponibile pot fi găsite pe pagina Informații despre livrare.