Eloralintide (5mg)

Ce este Eloralintide?

Eloralintide, cunoscut și ca LY3841136, este o peptidă sintetică experimentală studiată pentru activitatea sa de agonist selectiv, cu acțiune prelungită, al receptorilor amilinei. Amilina este un hormon peptidic natural implicat în reglarea apetitului și a echilibrului energetic, iar cercetările privind eloralintide s-au concentrat pe selectivitatea sa față de receptori, pe proprietățile farmacologice și pe interacțiunile cu căile biologice implicate în aceste procese.

După ani de dezvoltare, eloralintide a fost prezentat public în iunie 2025, stârnind interes pentru posibila sa aplicare în cercetarea obezității și a mecanismelor biologice care reglează apetitul și greutatea corporală. Deși primele rezultate au stârnit interes pentru potențialul eloralintide, baza de dovezi clinice este încă în curs de dezvoltare. Aceste rezultate timpurii din studiile cu o formulare farmaceutică experimentală nu trebuie considerate aplicabile materialelor de cercetare furnizate separat.

Acum puteți cumpăra Eloralintide 10mg de la Crystal Peptides Europe pentru cercetare de laborator. În conformitate cu standarde stricte de calitate, fiecare lot este testat independent de laboratoare terțe recunoscute, precum Janoshik, pentru a susține evaluarea calității pe parametri precum identitatea, sterilitatea, endotoxinele și metalele grele. Certificatele de analiză (CoA) specifice fiecărui lot pot fi consultate aici.

Acest produs este destinat exclusiv cercetării de laborator calificate și nu este destinat utilizării la oameni sau animale.

Ce include?

Eloralintide 5mg este furnizat ca peptidă de cercetare liofilizată într-un flacon de sticlă sigilat. Produsul este livrat sub formă de pulbere uscată, nu ca soluție gata preparată, cantitatea de 5mg fiind clar identificată în scopuri de cercetare de laborator.

Fiecare comandă include:

• Produs: peptida de cercetare Eloralintide
• Cantitate: 5mg per flacon
• Formă fizică: pulbere liofilizată (nereconstituită)
• Ambalaj: flacon de sticlă sigilat cu sept din cauciuc și capsă din aluminiu sertizată.
• Documentația lotului: certificat de analiză (CoA) disponibil pentru consultare

Pentru reconstituire, puteți comanda și Bac Water (10mL) sau Acetic Acid 0.6% Mixing Water (3ml) de la Crystal Peptides, pentru a le primi comod împreună.

Eloralintide: specificații tehnice

Eloralintide (LY3841136) este un analog al amilinei modificat chimic, conceput pentru a oferi activitate selectivă asupra receptorilor amilinei și un profil farmacocinetic prelungit. Structura sa moleculară include un lanț polipeptidic modificat de 37 de aminoacizi, o punte metilen-tioacetal stabilizatoare și un lanț lateral lipidat care favorizează legarea de albumină. Aceste caracteristici structurale diferențiază eloralintide de amilina nativă și de alți compuși de cercetare înrudiți cu amilina.

Structura eloralintide a fost modificată pentru a influența selectivitatea față de receptori, stabilitatea chimică și farmacocinetica. Puntea metilen-tioacetal înlocuiește puntea disulfurică din amilina nativă, în timp ce lipidarea restului Lys26 favorizează legarea de albumina serică. Această interacțiune contribuie la prelungirea timpului de circulație al compusului și susține schema de administrare o dată pe săptămână investigată în studiile clinice.

Eloralintide: prezentare generală și mecanism de acțiune

Eloralintide (LY3841136) este un analog modificat al amilinei, conceput pentru a activa preferențial receptorii amilinei, menținând în același timp un profil farmacocinetic prelungit. Mecanismul său de acțiune este investigat în principal în legătură cu semnalizarea receptorilor amilinei, reglarea apetitului și procesele biologice implicate în echilibrul energetic.

O caracterizare detaliată a activității sale asupra receptorilor a fost publicată în Molecular Metabolism în 2025 și reprezintă în prezent una dintre principalele baze experimentale pentru înțelegerea comportamentului moleculei în modele celulare și animale.

Receptorii amilinei și rolul lor în semnalizarea celulară

Amilina este un hormon peptidic de 37 de aminoacizi, cosecretat cu insulina de celulele beta pancreatice ca răspuns la aportul de nutrienți. Participă la reglarea apetitului, a motilității gastrice și a secreției de glucagon după masă. Efectele sale sunt mediate de receptorii amilinei, care se formează atunci când receptorul calcitoninei (CTR) se asociază cu una dintre cele trei proteine care modifică activitatea receptorului (RAMP1, RAMP2 sau RAMP3). Aceste combinații produc trei subtipuri de receptori: AMY1R, AMY2R și AMY3R. [1]

Subtipul de receptor este important, deoarece liganzi diferiți pot prezenta afinități de legare și profiluri de activare diferite față de acești complecși receptori. Eloralintide a fost dezvoltat pentru a activa preferențial AMY1R, oferind o modalitate de a investiga consecințele biologice ale stimulării selective a receptorilor amilinei.

În aceste studii, activarea receptorilor a fost evaluată folosind adenozin monofosfatul ciclic (AMPc), un mesager secund intracelular care poate fi măsurat ca indicator al semnalizării receptorului. Atunci când eloralintide se leagă de un receptor al amilinei și îl activează, stimulează semnalizarea din aval, detectabilă prin acumularea de AMPc în celulele care exprimă receptorul. Aceasta oferă o modalitate cantitativă de a compara potența sa la diferite subtipuri de receptori.

Este important de reținut că activarea AMPc este un indicator măsurat al activității receptorului, nu o explicație completă a fiecărui efect biologic din aval. Măsura în care anumite căi de semnalizare explică modificările apetitului, ale greutății corporale sau ale altor rezultate fiziologice rămâne subiect de cercetare.

Activarea preferențială a AMY1R și selectivitatea față de receptori

Una dintre caracteristicile definitorii ale eloralintide este activitatea sa preferențială asupra receptorului AMY1 uman, comparativ cu receptorul calcitoninei uman și receptorul AMY3. În testele celulare publicate, eloralintide a fost de aproximativ 12 ori mai potent în activarea AMY1R uman decât a CTR și de aproximativ 11 ori mai potent decât asupra AMY3R. Testele de legare au demonstrat, de asemenea, o afinitate de aproximativ opt ori mai mare pentru AMY1R uman decât pentru oricare dintre aceste alte ținte. [1][2]

Aceste rezultate diferențiază eloralintide de agoniștii neselectivi ai receptorilor amilinei, care pot activa sistemele de receptori ai amilinei și calcitoninei în grade diferite. Totuși, activitatea preferențială nu trebuie confundată cu activarea exclusivă a receptorului, deoarece eloralintide a demonstrat activitate agonistă asupra tuturor celor trei tipuri de receptori umani testați.

Rezultatele ilustrează și de ce selectivitatea față de receptori trebuie interpretată în contextul sistemului experimental. În testele cu receptori de șobolan, eloralintide a prezentat un profil de selectivitate diferit, cu o activitate relativă mai mare asupra AMY3R decât cea observată în testele umane. Această diferență dependentă de specie este importantă atunci când rezultatele din modelele animale sunt transpuse în biologia umană.

Pentru cercetători, aceste date arată că potența și afinitatea de legare sunt parametri distincți, dar complementari. Potența descrie concentrația necesară pentru a produce un anumit răspuns, în timp ce afinitatea de legare descrie puterea interacțiunii dintre un ligand și receptorul său; niciuna dintre aceste măsurători nu stabilește singură amploarea unui efect fiziologic într-un organism întreg.

Modificări moleculare și farmacocinetică prelungită

Designul molecular al eloralintide încorporează mai multe modificări menite să îmbunătățească stabilitatea chimică și să prelungească timpul petrecut în circulație. Caracterizarea structurală publicată descrie un lanț principal de 37 de aminoacizi care conține trei resturi de aminoacizi necodificați, o punte metilen-tioacetal, un lanț lateral lipidat și o amidă C-terminală.

Principalele modificări au funcții diferite:

• Puntea metilen-tioacetal: amilina nativă conține o punte disulfurică. Eloralintide o înlocuiește cu o punte metilen-tioacetal, concepută pentru a îmbunătăți stabilitatea chimică.
• Lipidare: un lanț lateral de diacid gras C20 este atașat la Lys26 printr-un linker care conține două resturi de gama-glutamat. Această modificare favorizează legarea reversibilă de albumina serică.
• Legarea de albumină: asocierea cu albumina circulantă contribuie la prelungirea expunerii organismului la compus și la profilul farmacocinetic prelungit observat în studiile preclinice.
• Amidare C-terminală: această modificare structurală face parte din peptida concepută și o diferențiază de o secvență nativă nemodificată.

Studiile farmacocinetice la șobolani și macaci cynomolgus au demonstrat, în condițiile testate, o expunere mai mare, un timp de înjumătățire mai lung și un profil concentrație–timp mai aplatizat pentru eloralintide comparativ cu cagrilintide. Aceste rezultate au susținut investigarea ulterioară a unui interval de dozare prelungit în studiile clinice. [1]

Distincția dintre farmacologia receptorilor și farmacocinetică este importantă aici. Modificările structurale influențează comportamentul moleculei în organism, în timp ce interacțiunile cu receptorii determină activitatea sa farmacologică. Un timp de circulație mai lung nu demonstrează, prin el însuși, o potență mai mare asupra receptorilor sau rezultate biologice superioare.

Reglarea apetitului și echilibrul energetic în modele experimentale

Semnalizarea receptorilor amilinei este asociată cu sațietatea, suprimarea apetitului și reglarea aportului alimentar. Prin urmare, studiile preclinice cu eloralintide au investigat dacă activitatea sa asupra receptorilor este însoțită de modificări măsurabile ale comportamentului alimentar și ale compoziției corporale.

La șobolanii cu obezitate indusă de dietă, eloralintide a redus aportul alimentar și greutatea corporală în mod dependent de doză. Măsurătorile compoziției corporale au indicat că scăderea în greutate s-a datorat în principal pierderii de masă grasă în modelele studiate. Aceste observații oferă dovezi care leagă activitatea eloralintide asupra receptorilor de modificările alimentației și ale reglării greutății corporale, deși nu demonstrează că fiecare efect este mediat de o singură cale din aval. [1][2]

Studiul de descoperire a examinat și aversiunea gustativă condiționată la șobolani slabi, o măsură experimentală folosită pentru a investiga răspunsurile aversive asociate unui tratament. Eloralintide a produs o aversiune gustativă condiționată semnificativ mai mică decât cagrilintide în comparația raportată. Această constatare este relevantă pentru profilul comportamental preclinic al compusului, însă aversiunea gustativă condiționată nu echivalează cu o evaluare completă a tolerabilității la om.

Contribuțiile exacte ale semnalizării sistemului nervos central, ale activității receptorilor periferici și ale altor procese fiziologice la modificările observate sunt încă investigate. Prin urmare, aceste rezultate la animale trebuie înțelese ca dovezi ale activității farmacologice în modele experimentale definite, nu ca dovadă a unor rezultate echivalente la om.

Eloralintide rămâne un compus experimental, este furnizat exclusiv pentru cercetare de laborator și nu este destinat și nici aprobat pentru uz uman sau veterinar.

Eloralintide: aplicații în cercetare

Cercetarea privind eloralintide cuprinde farmacologia receptorilor, reglarea apetitului, compoziția corporală și farmacologia clinică. Dezvoltarea sa ilustrează modul în care testele de laborator, modelele animale și studiile la om aduc tipuri diferite de dovezi în caracterizarea unei peptide experimentale. Domeniile de mai jos evidențiază cele mai relevante direcții de cercetare, fără a repeta mecanismele receptorilor descrise detaliat mai sus.

Farmacologia receptorilor și selectivitatea

Eloralintide a fost investigat în sisteme celulare care exprimă subtipuri de receptori ai amilinei umani și de rozătoare. Cercetătorii au folosit teste de legare la receptori și măsurători ale AMPc pentru a compara afinitatea și activitatea sa funcțională asupra AMY1R, AMY3R și receptorului calcitoninei. [1]

Aceste studii sunt utile pentru a examina modul în care modificările structurale influențează preferința față de receptori și dacă activitatea observată diferă între specii. Cercetarea de descoperire publicată a constatat activarea preferențială a AMY1R uman, identificând totodată diferențe în profilul de selectivitate în sistemele de receptori de șobolan. Astfel de constatări sunt importante în interpretarea rezultatelor preclinice sau în compararea eloralintide cu alți compuși înrudiți cu amilina.

Pentru cercetători, criteriile de evaluare relevante includ afinitatea de legare la receptor, relațiile concentrație–răspuns și acumularea de AMPc. Aceste măsurători caracterizează activitatea în sisteme experimentale definite, dar nu demonstrează, prin ele însele, efecte la nivelul întregului organism.

Aportul alimentar și reglarea greutății corporale

Studiile preclinice au examinat efectele eloralintide asupra aportului alimentar și greutății corporale la șobolani slabi și în modele de șobolani cu obezitate indusă de dietă. Studiul de descoperire a raportat reduceri dependente de doză ale aportului alimentar și greutății corporale, analiza compoziției corporale indicând că pierderea de masă grasă a reprezentat cea mai mare parte a scăderii în greutate observate în condițiile testate. [1]

Aceste experimente oferă o bază pentru investigarea relației dintre activitatea receptorilor amilinei, comportamentul alimentar și modificările compoziției corporale. Ele arată și de ce greutatea corporală singură poate fi un criteriu de cercetare incomplet, deoarece măsurătorile masei grase și ale masei slabe oferă informații mai bune despre natura modificării observate.

Farmacocinetică și cercetarea formulărilor

Modificările moleculare ale eloralintide au fost investigate în legătură cu absorbția, expunerea sistemică și eliminarea. Studiile la șobolani și macaci cynomolgus au comparat profilul său farmacocinetic cu cel al cagrilintide, în timp ce cercetarea clinică timpurie a examinat expunerea după administrarea unică și repetată a formulării farmaceutice experimentale. [1][4]

Aceste studii sunt relevante pentru cercetătorii care investighează relația dintre structura peptidelor și comportamentul farmacocinetic. Criteriile obișnuite includ concentrația plasmatică maximă, expunerea totală în timp, timpul de înjumătățire prin eliminare și profilurile concentrație–timp.

Măsuri comportamentale legate de tolerabilitate

Studiul de descoperire a investigat și aversiunea gustativă condiționată la șobolani, o măsură experimentală folosită pentru a evalua un răspuns aversiv la un tratament. În comparația raportată, eloralintide a produs, în condițiile testate, o aversiune gustativă condiționată mai mică decât cagrilintide. [1]

Această constatare este un exemplu util al modului în care studiile preclinice pot examina criterii comportamentale alături de modificările aportului alimentar și ale greutății corporale. Totuși, aversiunea gustativă condiționată este o măsură specifică modelului și nu înlocuiește o evaluare completă a siguranței sau tolerabilității la om. Rezultatele trebuie interpretate în contextul designului experimental și al limitărilor modelului.

Farmacologie clinică și cercetare translațională

Studiile clinice au extins cercetarea privind eloralintide dincolo de modelele celulare și animale. Un studiu de fază 1 cu doză unică crescătoare a investigat siguranța, tolerabilitatea și farmacocinetica la participanți sănătoși, în timp ce un studiu separat de fază 1, de 12 săptămâni, a examinat administrarea repetată o dată pe săptămână la participanți cu supraponderalitate sau obezitate.

Studiul cu doze multiple a raportat o expunere la medicament proporțională cu doza în cohortele studiate și a documentat evenimente adverse apărute în timpul tratamentului, inclusiv scăderea apetitului, cefalee și oboseală. Aceste rezultate ajută la caracterizarea farmacologiei clinice a compusului experimental, dar nu stabilesc proprietățile materialelor de calitate pentru cercetare vândute separat.

Aceste studii examinează rezultatele în populații de participanți definite, în condiții controlate; ele nu stabilesc eficacitatea, aprobarea de reglementare sau adecvarea compusului ca produs comercial de cercetare.

Comparație Eloralintide vs Cagrilintide vs Retatrutide

Eloralintide, cagrilintide și retatrutide sunt compuși experimentali pe bază de peptide studiați în cercetarea obezității, dar diferă considerabil prin designul molecular și receptorii țintă. Eloralintide și cagrilintide aparțin domeniului de cercetare legat de amilină, în timp ce retatrutide este un triplu agonist al receptorilor hormonali care acționează asupra receptorilor GIP, GLP-1 și glucagonului.

În timp ce eloralintide a intrat în studii de fază 3, cagrilintide este investigat atât singur, cât și în combinație cu semaglutide, iar retatrutide se află în evaluare de fază 3.

Cercetătorii interesați de compuși înrudiți pot considera utilă și explorarea tirzepatide, un agonist dual al receptorilor GIP/GLP-1. Acești compuși oferă puncte suplimentare de comparație pentru studierea modului în care diferitele căi hormonale sunt investigate în cercetarea metabolică.

Eloralintide: depozitare și manipulare

Depozitați și manipulați materialul numai în condițiile indicate pe etichetă, în CoA-ul lotului și în fișa cu date de securitate. Păstrați recipientul închis, identificat corect și protejat împotriva contaminării.

Câteva dintre aceste recomandări sunt:

• Protecție împotriva umidității: păstrați flaconul bine închis și protejați conținutul de umiditate, deoarece aceasta poate afecta stabilitatea peptidei.
• Protecție împotriva luminii: păstrați produsul în ambalajul original sau într-un alt recipient adecvat care îl protejează de lumina directă.
• Fluctuații de temperatură: reduceți la minimum încălzirea și răcirea repetate și evitați să lăsați materialul la temperatura camerei mai mult decât este necesar.
• Precauții de manipulare: folosiți echipament de laborator curat și echipament individual de protecție adecvat. Evitați contactul direct cu materialul și preveniți contaminarea în timpul manipulării.
• Reconstituire: urmați procedurile de laborator și documentația relevantă a produsului.
• Cicluri de congelare–decongelare: reduceți la minimum ciclurile repetate de congelare–decongelare, acolo unde este cazul, deoarece acestea pot afecta stabilitatea unor peptide.
• Integritatea recipientului: păstrați flaconul închis corespunzător când nu este folosit și verificați ambalajul pentru deteriorări sau semne de integritate compromisă.
• Termen de valabilitate: respectați data de expirare indicată și orice informații de stabilitate furnizate de furnizor.
• Eliminare: eliminați materialul neutilizat și consumabilele de laborator contaminate în conformitate cu procedurile instituției și reglementările aplicabile.

Acordați întotdeauna prioritate documentației furnizorului și datelor de stabilitate disponibile pentru lotul respectiv.

Eloralintide: certificat de analiză

Un certificat de analiză (CoA) oferă informații analitice despre un anumit lot de produs, ajutând cercetătorii să evalueze identitatea, puritatea și alți parametri de calitate declarați și testați.

Crystal Peptides oferă acces la rapoartele testelor de laborator pe paginile produselor și pe pagina dedicată testelor de laborator. Cercetătorii sunt încurajați să consulte cel mai recent CoA pentru Eloralintide 5mg și să confirme că numărul lotului corespunde produsului furnizat.

Puteți consulta și analizele efectuate, care pot include metode precum cromatografia lichidă de înaltă performanță (HPLC) pentru evaluarea purității cromatografice și spectrometria de masă (MS) pentru confirmarea identității moleculare.

Deși un CoA susține evaluarea unui material de cercetare, acesta nu stabilește, prin el însuși, adecvarea clinică, activitatea biologică sau echivalența cu formularea utilizată în studiile publicate.

Doar pentru cercetare de laborator. Nu este destinat uzului uman sau veterinar.

Întrebări frecvente despre Eloralintide 5mg

Ce este Eloralintide (LY3841136)?

Eloralintide, cunoscut și ca LY3841136, este o peptidă sintetică experimentală studiată ca agonist selectiv, cu acțiune prelungită, al receptorilor amilinei. Cercetările au examinat activitatea sa asupra receptorilor, proprietățile farmacologice și rolul său potențial în căile biologice implicate în reglarea apetitului și echilibrul energetic. Este încă un compus experimental și trebuie utilizat doar pentru cercetare de laborator.

Pentru ce este studiat Eloralintide în cercetare?

Cercetarea privind eloralintide s-a concentrat pe farmacologia receptorilor amilinei, aportul alimentar, reglarea greutății corporale și echilibrul energetic. Studiile preclinice au investigat efectele sale asupra consumului alimentar și compoziției corporale, în timp ce studiile clinice timpurii au examinat farmacocinetica, siguranța și tolerabilitatea, precum și efectele asupra greutății corporale. Cercetările continuă pentru a clarifica proprietățile sale farmacologice și posibilele aplicații clinice.

Care este diferența dintre Eloralintide și Cagrilintide?

Eloralintide și Cagrilintide sunt ambele peptide cu acțiune prelungită înrudite cu amilina, dar diferă prin profilul activității asupra receptorilor. În studiile publicate, Eloralintide a demonstrat activitate preferențială asupra receptorului amilinei AMY1 uman, în timp ce Cagrilintide are un profil de receptori diferit, mai puțin selectiv. Ambele sunt compuși experimentali. Rezultatele cercetărilor lor nu trebuie folosite pentru a le ierarhiza eficacitatea fără dovezi comparative directe.

Este Eloralintide aprobat pentru uz uman?

Eloralintide rămâne un compus experimental aflat în evaluare clinică. Nu este un medicament aprobat pentru uz uman curent. Crystal Peptides furnizează materiale de cercetare de înaltă puritate exclusiv pentru cercetare de laborator, nu pentru uz uman sau veterinar. Deși există rezultate publicate ale studiilor clinice cu Eloralintide privind formulările experimentale studiate în condiții controlate, acestea nu stabilesc siguranța sau adecvarea materialelor de cercetare furnizate comercial pentru uz uman.

Eloralintide este însoțit de un certificat de analiză (CoA)?

Când cumpărați Eloralintide 5mg de la Crystal Peptides, puteți consulta rapoartele de laborator pe pagina produsului sau pe pagina testelor de laborator. Testele analitice se efectuează de regulă pentru fiecare lot nou, iar dumneavoastră puteți confirma că numărul lotului corespunde produsului furnizat și rezultatelor raportate. Un CoA poate susține evaluarea identității și purității, precum și a altor parametri testați, dar nu stabilește, prin el însuși, adecvarea clinică sau activitatea biologică.

Care este prețul Eloralintide 5mg?

Eloralintide 5mg este disponibil la Crystal Peptides la prețuri competitive. Cu certificate de analiză specifice fiecărui lot, reduceri pentru achizițiile în volum și transport gratuit pentru comenzile de peste €200, obțineți cel mai bun raport calitate-preț. Verificați pagina actuală a produsului pentru cel mai recent preț, disponibilitate și eventualele oferte, deoarece aceste detalii se pot schimba.

De unde pot cumpăra Eloralintide 5mg în Europa?

Crystal Peptides oferă în prezent Eloralintide 5mg pentru cercetare de laborator. Deoarece disponibilitatea este momentan limitată, verificați magazinul nostru online pentru disponibilitatea actuală și informațiile de achiziție. Acest material este destinat exclusiv cercetării de laborator și nu trebuie utilizat la oameni sau animale.

Referințe bibliografice

1. Briere, D. A., Qu, H., Lansu, K., He, M. M., Moyers, J. S., Coskun, T., Long, A., Allen, D., O'Farrell, L., Bowen, B., Pratt, E., Tidemann-Miller, B., Tham, L. S., Ibriga, H., Alsina-Fernandez, J., Mather, K. J., Haupt, A., & Bhattachar, S. N. (2025). Eloralintide (LY3841136), a novel amylin receptor agonist for the treatment of obesity: From discovery to clinical proof of concept. Molecular Metabolism, 102, 102271. https://doi.org/10.1016/j.molmet.2025.102271
2. Bailey, C. J., Flatt, P. R., & Conlon, J. M. (2026). Long-acting amylin-related peptides as therapies for obesity and type 2 diabetes. Peptides, 196, 171480. https://doi.org/10.1016/j.peptides.2026.171480
3. Fischer, S. L., & Borner, T. (2026). Beyond GLP-1: Amylin-based pharmacotherapy and the search for better-tolerated weight-loss drugs. Pharmacological Research, 232, 108382. https://doi.org/10.1016/j.phrs.2026.108382
4. Bhattachar, S., Tham, L. S., Tidemann-Miller, B., Ibriga, H., Qu, H., Briere, D. A., Haupt, A., Mather, K. J., & Pratt, E. (2026). Eloralintide, a selective, long-acting amylin receptor agonist for treatment of obesity: Phase 1 proof of concept. Diabetes, Obesity and Metabolism, 28(4), 2651–2660. https://doi.org/10.1111/dom.70439